名古屋大学環境医学研究所

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ラクオリア創薬産学協同研究所

教員紹介

研究所長
教授
山中 宏二
YAMANAKA Koji
薬効解析部門
特任准教授
村川 正男
MURAKAWA Masao
特任助教
平尾 顕三
HIRAO Kenzo
トランスレーショナル研究部門
特任准教授
村川 正男
MURAKAWA Masao
特任助教
木村 百合子
KIMURA Yuriko
新薬創成科学部門
特任准教授
森田 幹雄
MORITA Mikio
特任助教
川村 清
KAWAMURA Kiyoshi
特任助教
山岸 竜也
YAMAGISHI Tatsuya

研究内容

ラクオリア創薬産学協同研究所は、薬効解析部門、トランスレーショナル研究部門、および新薬創成科学部門の3つの部門からなり、ラクオリア創薬株式会社と名古屋大学が共同で新薬を創成するため新たに名古屋大学の中に設置されました。環境医学研究所を受入部局とし、医学系研究科及び創薬科学研究科と連携を組みながら、各部局との強固なトライアングル連携体制を構築することにより、部局横断的な創薬研究を可能としています。

 

薬効解析部門

医薬品の創薬標的分子の同定や検証、評価系の構築を行い、医薬候補化合物の種となる化合物を数十万のライブラリ化合物から見いだします。また、化合物の最適化プロセスにおいて、薬効・薬物動態・安全性を総合的に評価し、医薬候補化合物の特性評価を行っています。

トランスレーショナル研究部門

創薬標的分子のヒト疾患治療における妥当性検証、医薬候補化合物の非臨床での薬理・薬物動態・安全性の評価、臨床試験を見据えたバイオマーカーの探索・同定を担当し、主に非臨床段階から臨床試験成功可能性を高める検討を行っています。

新薬創成科学部門

化合物ライブラリーから見いだされたヒット化合物を基に、医薬候補化合物のデザインと合成を実施しています。新規化合物のデザインにおいては、標的分子の構造情報や既知リガンドの情報を基に、計算化学的アプローチも取り入れています。合成した化合物は、薬効解析部門において薬理評価され、そのin vitro/in vivo試験データを系統的に解析し、構造活性相関研究(SAR: Structure-Activity Relationship)を展開しています。また、医薬候補化合物の物性・薬剤科学的評価も行っています。

研究業績

  • Nishinaka A, Tanaka M, Ohara K, Sugaru E, Shishido Y, Sugiura A, Moriguchi Y, Toui A, Nakamura S, Shimada K, Watanabe S, Hara H, Shimazawa M. TRPV4 channels promote vascular permeability in retinal vascular disease. Experimental Eye Research 228: 109405,2023.
  • Mori Y, Tsuchihira A, Yoshida T, Yoshida S, Fujiuchi A, Omi M, Isogai Y, Sakaguchi T, Eguchi S, Tsuda T, Kato K, Ohashi K, Ouchi N, Park HM, Murohara T, Takefuji M. Corticotropin releasing hormone receptor 2 antagonist, RQ-00490721, for the prevention of pressure overload-induced cardiac dysfunction. Biomed. Pharmacother. 146: 112566, 2022.
  • Tanaka S, Morita M, Yamagishi T, Madapally HV, Hayashida K, Khandelia H, Gerle C, Shigematsu H, Oshima A, Abe K. Structural basis for binding of potassium-competitive acid blockers to the gastric proton pump. J. Med. Chem. 65: 7843-53, 2022.
  • Oya M, Suzuki H, Anas ARJ, Oishi K, Ono K, Yamaguchi S, Eguchi M, Sawada M. LC-MS/MS imaging with thermal film-based laser microdissection. Anal Bioanal Chem. 410: 491-499, 2018.
  • Okumura Y, Yamagishi T, Nukui S, Nakao K. Discovery of AAT-008, a novel, potent, and selective prostaglandin EP4 receptor antagonist. Bioorg. Med. Chem. Lett. 27: 1186-1192, 2017.
  • Morita H, Mochiki E, Takahashi N, Kawamura K, Watanabe A, Sutou, T, Ogawa, A, Yanai, M, Ogata, K, Fujii, T. Effects of 5-HT2B, 5-HT3 and 5-HT4 receptor antagonist on gastrointestinal motor activity in dogs. World J. Gastroenterol. 19: 6604-6612, 2013.
  • Kosteli A, Sugaru E, Hammerle G, Martin J, Lei J, Zechner R, Ferrante AW Jr. Weight loss and lipolysis promote a dynamic immune response in murine adipose tissue. J. Clin. Invest. 120: 3466-79, 2010.
  • Obstfeld AE*, Sugaru E*, Thearle M, Francisco AM, Gayet C, Ginsberg HN, Ables EV, Ferrante AW Jr. C-C chemokine receptor 2 (CCR2) regulates the hepatic recruitment of myeloid cells that promote obesity-induced hepatic steatosis. Diabetes 59: 916-25, 2010.
  • Onoue S, Kawamura K, Igarashi N, Zhou Y, Fujikawa M, Yamada H, Tsuda Y, Seto Y, Yamada S. Reactive oxygen species assay-based risk assessment of drug-induced phototoxicity: classification criteria and application to drug candidates. J. Pharm. Biomed. Anal. 47: 967-972, 2008.