学内共同研究業績

名古屋大学環境医学研究所ゲノム動態制御分野(益谷 央豪 教授)
●DNAポリメラーゼ・イータの選択的阻害剤の探索(2015年3月)
名古屋大学大学院医学系研究科生物化学講座分子生物学(門松 健治 教授)
●難治性神経芽腫の治療薬の開発を目的とした特定の酵素の選択的阻害剤の探索(2015年5月)
名古屋大学大学院医学系研究科生体反応病理学/分子病理診断学(豊國 伸哉 教授)
●悪性中皮腫の治療薬の開発を目的とした結合組織成長因子(CTGF)の選択的阻害剤の探索(2015年5月)
名古屋大学大学院医学系研究科腎臓内科学(丸山 彰一 教授)
●脂肪由来幹細胞のサイトカインや成長因子の分泌を誘導する低分子化合物の探索(2015年8月)
名古屋大学大学院生命農学研究科(村井 篤嗣 准教授)
●ニワトリ生体遺伝子導入法による抗体生産(2015年9月)
名古屋大学大学院医学系研究科循環器内科学(竹藤 幹人 助教)
●心不全治療薬の開発を目的とした特定タンパク質に対する選択的阻害剤の探索(2015年10月)
名古屋大学トランスフォーマティブ生命分子研究所(ITbM)(伊丹 健一郎 教授)
●概日リズムを調節する低分子化合物の探索(2015年11月)
名古屋大学環境医学研究所分子代謝医学分野(菅波 孝祥 教授)
●非アルコール性脂肪肝炎(NASH)治療薬に関する共同研究(2016年9月)
名古屋大学大学院医学系研究科呼吸器内科学(長谷川 好規 教授)/医療技術学専攻病態解析学講座(佐藤 光夫 准教授) ※佐藤光夫先生は平成30年4月付けで医療技術学専攻病態解析学講座の教授として着任されました
●細胞老化を利用した変異型KRAS肺癌の新規治療薬開発(2018年2月)
名古屋大学大学院医学系研究科生物化学講座分子生物学(門松 健治 教授、坂元 一真 助教)
●神経再生を指向した特定の酵素選択的阻害剤の探索(2018年7月)
名古屋大学環境医学研究所分子代謝医学分野(菅波 孝祥 教授)
●非アルコール性脂肪肝炎(NASH)の探索研究により創出された新規化合物の薬効作用機序の解明(2016年9月開始、2018年10月更新)
名古屋大学環境医学研究所脳機能分野(澤田 誠 教授)
●質量分析イメージングを用いたTRPM8遮断薬(RQ-00434739)の中枢作用の評価(2018年10月)

主な原著論文

  • Yamada K, Levell J, Yoon T, Kohls D, Yowe D, Rigel D, Imase H, Yuan J, Yasoshima K, DiPetrillo K, Monovich L, Xu L, Zhu M, Kato M, Jain M, Idamakanti N, Taslimi P, Kawanami T, A. Argikar U, Kunjathoor V, Xie X, Yagi Y, Iwaki Y, Robinson Z, and Park HM. Optimization of allosteric With-No-Lysine (WNK) kinase inhibitors and efficacy in rodent hypertension models. J.Med.Chem. 2017, 60: 7099-107
  • Okumura Y, Yamagishi T, Nukui S, Nakao K. Discovery of AAT-008, a novel, potent, and selective prostaglandin EP4 receptor antagonist. Bioorg. Med. Chem. Lett. 2017, 27:1186-92
  • Yamada K, Zhang J-H, Xie X, Reinhardt J, Xie A, LaSala D, Kohls D, Yowe D, Burdick D, Yoshisue H, Wakai H, Schmidt I, Gunawan J, Yasoshima K, Yue K, Kato M, Mogi M, Idamakanti N, Kreder N, Drueckes P, Pandey P, Kawanami T, Huang W, Yagi Y, Deng Z, Park HM. Discovery and characterization of allosteric WNK kinase inhibitors. ACS Chem. Biol. 2016, 11: 3338-46
  • Yamada K*, Park HM*, Rigel D*, DiPetrillo K*, Whalen E*, Anisowicz A, Beil M, Berstler J, Brocklehurst C, Burdick D, Caplan S, Capparelli M, Chen G, Chen W, Dale B,  Deng L, Fu F, Hamamatsu N, Harasaki K, Herr T, Hoffmann T, Hu Q, Huang W, Idamakanti N, Imase H, Iwaki Y, Jain M, Jeyaseelan J, Kato M, Kaushik V, Kohls D, Kunjathoor V, LaSala D, Lee J, Liu J, Luo Y, Ma F, Mo R, Mowbray S, Mogi M, Ossola F, Pandey P, Patel S, Raghavan S, Salem B, Shanado Y, Trakshel G, Turner G, Wakai H, Wang C, Weldon S, Wielicki J, Xie X, Xu L, Yagi Y, Yasoshima Y, Yin J, Yowe D, Zhang J, Zheng G, Monovich L*. Small molecule WNK inhibition regulates cardiovascular and renal function. Nat. Chem. Biol. 2016. 12: 896-8, * Equal contribution
  • Ohmi M, Shishido Y, Inoue T, Ando K, Fujiuchi A, Yamada A, Watanabe S, Kawamura K.  Identification of a novel 2-pyridyl-benzensulfonamide derivative, RQ-00203078, as a selective and orally active TRPM8 antagonist.  Bioorg. Med. Chem. Lett. 2014, 24: 5364-8
  • Morita H, Mochiki E, Takahashi N, Kawamura K, Watanabe A, Sutou, T, Ogawa, A, Yanai, M, Ogata, K, Fujii, T. Effects of 5-HT2B, 5-HT3 and 5-HT4 receptor antagonist on gastrointestinal motor activity in dogs. World J. Gastroenterol. 2013, 19: 6604-12
  • Koshiishi C, Park HM, Uchiyama H, Tanaka Y. Regulation of expression of the mouse adiponectin gene by the C/EBP family via a novel enhancer region. Gene. 2008, 15:141-6.
  • Fujiuchi A, Toga T.  Pharmacological effect of capsaicin on rat avoidance behaviours elicited by sine-wave electrical stimulation of different frequencies by Neurometer. J. Pharm. Pharmacol. 2008, 60: 467-71
  • Tsutsumi K, Kasaoka T, Park HM, Nishiyama H, Nakajima M, Honda T. Tumor growth inhibition by synthetic and expressed siRNA targeting focal adhesion kinase. Int. J. Oncol. 2008, 33:215-24.
  • Onoue S, Kawamura K, Igarashi N, Zhou Y, Fujikawa M, Yamada H, Tsuda Y, Seto Y, Yamada S. Reactive oxygen species assay-based risk assessment of drug-induced phototoxicity: classification criteria and application to drug candidates. J. Pharm. Biomed. Anal. 2008, 47: 967-72
  • Shishido Y, Wakabayashi H, Koike H, Ueno N, Nukui S, Yamagishi T, Murata Y, Naganeo F, Mizutani M, Shimada K. Discovery and stereoselective synthesis of the novel isochroman neurokinin-1 receptor antagonist CJ-17,493. Bioorg. Med. Chem. 2008, 16: 7193-205
  • Mano T, Stevens RW, Ando K, Kawai M, Kawamura K, Nakao K, Okumura Y, Sakakibara M, Miyamoto K. Optimization of imidazole 5-lipoxygenase inhibitors and synthesis of a development candidate. Chem. Pharm. Bull. 2005, 53: 965-7
  • Kanai Y, Nakazato E, Fujiuchi A, Hara T, Imai A.  Involvement of an increased spinal TRPV1 sensitization through its up-regulation in mechanical allodynia of CCI rats.  Neuropharmaology. 2005, 49: 977-84
  • Mano T, Stevens RW, Nakao K, Okumura Y, Kawamura K,  Ando A, Matsuoka Y. Efficient synthesis of 4-(3-fluoro-5-{[4-(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)benzyl]-oxy}phenyl)tetrahydro-2H-pyran-4-carboxamide, a novel 5-lipoxygenase inhibitor. Synthesis. 2004, 16:2625-8
  • Nakao K, Murata Y, Koike H, Uchida C, Kawamura K, Mihara S, Hayashi S, Stevens RW. Synthesis of 2-acylindole-3-acetic acids: a novel base-mediated indole synthesis. Tetrahedron Lett. 2003, 44: 7269-71
  • Nakamura S, Kusuda S, Kawamura K, Toru T. Preparation of Optically Pure Propargylic and allylic Alcohols from 2-(Trimethysilyl)vinyl Sulfoxides as a Chiral Ethynyl Anion Synthon, J. Org. Chem. 2002, 67: 640-7